Metylotestosteron jest stosowany w leczeniu opóźnionego dojrzewania płciowego, hipogonadyzmu, wnętrostwa i zaburzeń erekcji u mężczyzn oraz w małych dawkach w leczeniu objawów menopauzy (szczególnie w przypadku osteoporozy, uderzeń gorąca oraz w celu zwiększenia libido i energii), poporodowego bólu piersi i obrzęku, i raka piersi u kobiet.